Еще в 15—16 вв. в народной медицине при лечении гнойных ран использовалась зеленая плесень. В 1929 г. англ. микробиолог А. Флеминг на основе учения об антибиозе (антагонизме между отдельными видами микроорганизмов), в развитии к-рого значительную роль сыграли выдающиеся ученые Л. Пастер и И. И. Мечников, установил, что противомикробное действие зеленой плесени обусловлено особым веществом— пенициллином, выделяемым ею в окружающую среду. Позже пенициллин был получен в чистом виде (бензилпенициллин) сначала англ. исследователями Г. Флори и Э. Чейном (1940), затем, независимо от них, советскими учеными 3. В. Ермольевой и Т. И. Балезиной (1942). Открытие пенициллина положило начало поиску новых А. и источников их получения.
Основными источниками получения А. являются различные виды грибков и некрые бактерии, из к-рых было выделено несколько тысяч антибиотических веществ. Однако в большинстве случаев они оказались токсичными (ядовитыми) не только для возбудителей болезней, но и для организма человека. Поэтому в качестве лекарственных средств используют лишь те А., к-рые максимально соответствуют следующим требованиям: высокая противомикробная активность, устойчивость в биол. средах, низкая токсичность для организма человека. Это препараты пенициллина, стрептомицина, тетрациклина, левомицетина, олеандомицина, эритромицина и др.
С открытием А. появилась возможность успешного лечения почти всех известных заболеваний, вызываемых микробами. Это обеспечило А. славу универсальных лекарственных средств среди широких слоев населения. Однако они отнюдь не являются универсальными, т. к. действуют только на микробы и каждый из А. эффективен только в отношении определенных, чувствительных к нему видов микроорганизмов. Напр., пенициллин хорошо действует при воспалении легких, сепсисе (заражение крови), гнойничковых заболеваниях кожи, ангине и других заболеваниях, вызываемых гноеродными микробами, а туберкулезная и дизентерийная палочки к нему нечувствительны; левомицетин и тетрациклин эффективны при кишечных инфекциях; нистатин, леворин — при некрых грибковых заболеваниях и т. д. Что касается вирусных болезней (напр., грипп, инф. гепатит), то они вообще не поддаются лечению известными А. Во всех тонкостях действия А. может разобраться только врач.
Будучи высокоэффективными леч. средствами, А. могут оказывать отрицательное действие на организм больного. Напр., стрептомицин, канамицин и неомицин способны вызвать снижение слуха и нарушение функции вестибулярного аппарата (орган равновесия); под влиянием левомицетина у некрых больных наблюдаются изменения крови, а тетрациклин вызывает изменения функции печени и т. д. У некрых людей А., в частности пенициллин, подобно многим другим лекарственным средствам, даже в небольшой дозе могут вызвать различные явления (зуд кожи, крапивница, отек, экзема и др.), получившие название лекарственной аллергии. Своевременно принятые меры (в том случае, если лечение ведется под наблюдением врача) позволяют быстро устранить указанные явления. При длительном и беспорядочном самолечении лекарственная аллергия может перейти в хрон. форму. В некрых случаях ничтожно малое количество пенициллина или другого антибиотика, особенно при повторном лечении, может вызвать тяжелую, иногда угрожающую жизни реакцию, называемую анафилактическим шоком (см. Анафилаксия). Следует также знать, что большинство А. имеет противопоказания к применению. Напр., нельзя принимать левомицетин при беременности, экземе, грибковых и других заболеваниях кожи, мономицин — при некрых заболеваниях почек и печени и т. д.: антибиотик может ухудшить течение этих заболеваний. Бесконтрольное, неправильное применение А., что называется наугад, вслепую, влечет и другие опасные явления. Слишком малые (недостаточные) дозы или преждевременное прекращение их приема приводят к тому, что находящиеся в организме возбудители заболевания получают как бы передышку, в результате чего у них может развиться привыкание и невосприимчивость (устойчивость) к этим препаратам. Следствием этого часто является переход болезни в хрон. форму, трудно поддающуюся лечению. И, наоборот, слишком длительное применение А. может вызвать новое заболевание, называемое кандидамикозом. При этом заболевании поражаются кожа, слизистые оболочки рта, кишечника, легких и других органов. Кандидамикоз развивается гл. обр. у пожилых людей и у детей и очень трудно поддается лечению. Только постоянный врачебный контроль обеспечивает успех при лечении А. и позволяет не только уменьшить опасность развития устойчивых микроорганизмов, но и предотвратить или свести к минимуму возможные осложнения.